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近年来的临床医学研究揭示NMDA受体功能障碍直接与一系列神经及精神疾病密切相关，包括NMDA受体突变相关的罕见病、癫痫、精神分裂症和自身免疫性脑炎等。因此，NMDA受体一直是脑疾病领域药物设计最热门的靶点，已有靶向NMDA受体的分子（如氯胺酮、美金刚、右美沙芬）用于临床治疗抑郁症和阿尔茨海默症。

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