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肺癌是全球第一大癌种。国家癌症中心发布的2022年中国恶性肿瘤疾病负担情况显示,肺癌也是我国恶性肿瘤发病和死亡的首位原因,当年新发肺癌病例达106.06万人。肺癌大致可分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类,其中非小细胞肺癌约占80%~85%。KRAS突变是NSCLC中除EGFR之外最常见的驱动基因突变,G12C又是KRAS突变NSCLC患者中占比最高的亚型。该人群在现有非靶向治疗方案中的获益有限,存在明确未被满足的临床需求。,月销100万已经达成!国产车的两极分化,已经开始了
从侧面看,全新探岳L有一条较为明显的车身腰线贯穿车身,并在后轮拱位置做了上挑处理,用于强调其后轮的力量感。普通版车型使用了与车身同色的车顶设计,R-Line版本则是使用了黑色的车顶。
弗若斯特沙利文数据显示,2016年至2020年,中国主要KRAS G12C突变癌种的发病人数从3.8万人增长至4.3万人,预计2030年将达到5.8万人。其潜在的巨大市场也吸引众多国内外药企布局。
受KRAS基因结合点不明显、蛋白结构近似球形等因素影响,KRAS一度被认为是最难攻克的“不可成药”靶点。格索雷塞片是国内首个自主研发并进入临床试验阶段的KRAS G12C抑制剂,也是首个获得CDE(国家药监局药品审评中心)突破性治疗品种的国产KRAS G12C抑制剂,并且在今年1月被CDE纳入优先审评。
除了这次获批的适应症,格索雷塞单药和联合用药在非小细胞肺癌一线治疗以及结直肠癌等其他实体肿瘤中的国际多中心临床研究也正在进行中。
2023年8月,中国生物制药下属正大天晴药业集团与益方生物签订许可与合作协议,获得后者KRAS G12C靶向药物D-1553产品在中国内地地区开发、注册、生产和商业化的独家许可权。据悉,格索雷塞采用双甲基取代哌嗪结构,能量更低且构象更稳定。其和血浆蛋白结合率低,提高血浆和脑组织中游离药物浓度和总暴露量,在多种KRAS G12C突变的体外及动物模型中展现出强抗肿瘤活性。