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时至今日，我们已经知道G蛋白偶联受体（简称GPCR）是质膜受体中最大、最普遍存在的家族之一。人类基因组中有约千个编码此类受体的基因，调控了人类生理过程中几乎所有已知的方面，例如视觉、味觉和嗅觉等感官方式等。也正因为如此，目前，FDA批准上市的药物中，约三分之一靶向GPCRs，并且这一比例仍在上升。